驅動多肽療法進化:新修飾、偶聯技術與多平臺的融合創新


  生物制藥與疫苗     |      2025-11-11
生物醫藥領域,多肽藥憑借其獨特的分子結構與藥理特性,已成為干預多種重大疾病的核心力量。作為由2至50個氨基酸通過肽鍵連接而成、分子量通常低于10 kDa的鏈狀化合物,少數長鏈多肽可通過重組表達技術制備,廣泛參與激素調節、神經傳遞、免疫調控等關鍵生命活動。在慢性疼痛、免疫調節及多發性硬化癥等疾病領域展現出不可替代的價值,并已形成從科研工具到產業應用的完善產品體系。
西寶生物科技公司構建了覆蓋多肽領域“核心原料-科研試劑”的產業鏈布局。以強大的試劑產品線為核心,為高校、科研院所及制藥企業提供從毫克級定制合成到公斤級生產的全方位解決方案,全力賦能前沿藥物研發與創新。
一、多肽藥核心特點
多肽藥能精準靶向特定受體或酶,僅需較低作用濃度即可高效發揮藥效,從而大幅降低對正常細胞的影響,具有副作用相對較小的優勢。其分子結構較蛋白類藥物更簡單,可通過固相合成、液相合成、基因重組等多種技術靈活制備,便于進行分子結構優化,以滿足不同的干預需求。
多肽藥在體內易被蛋白酶降解,半衰期較短,這曾是限制其藥效持續時間的挑戰。如今,通過PEG化、環化修飾、脂質化等先進的化學修飾技術可有效改善這一問題。例如,PEG化能增加分子量、減少腎臟清除;環化修飾則可借助二硫鍵或酰胺鍵增強分子穩定性,顯著提升成藥性。
二、多肽藥核心產品分類及應用
多肽藥已發展出涵蓋干預性藥物、科研試劑及關鍵配套原料與中間體三大板塊的完善產品體系,構建了從基礎研究到臨床應用的強大支撐能力。各領域產品針對不同應用場景,在藥物研發創新及生命科學探索中發揮著不可或缺的作用。
(一)干預性多肽藥
治療性多肽藥物以其高特異性、低毒副作用和良好生物相容性,成為現代藥物研發的重要方向。目前已廣泛應用于代謝性疾病、心血管疾病、抗感染、神經系統疾病及罕見病領域。隨著遞送技術和修飾工藝的進步,長效多肽、口服多肽等新型制劑不斷涌現,提供更優的干預選擇。
(二)科研用多肽試劑
科研用多肽試劑為藥物作用機制研究、靶點驗證、免疫分析、細胞實驗等提供高純度、高活性的工具性多肽,具體包括抗原肽、熒光標記肽、穿膜肽等多種類型。這些試劑在藥物篩選、抗體開發及診斷試劑設計中具有重要作用,是連接基礎科學研究與產業化應用的關鍵橋梁。
(三)關鍵配套與中間體
多肽產業鏈上游涵蓋合成樹脂、保護氨基酸、縮合試劑、純化材料等關鍵原料與中間體。這些材料改進直接影響多肽合成的效率、純度與規模化生產能力,是多肽藥物成本控制與質量穩定的基礎保障。
長效側鏈分子與PEG衍生物是實現多肽藥物長效化的重要原料。例如,替爾泊肽長效側鏈可顯著延長藥物半衰期;高純度單一分子量PEG在利拉魯肽等藥物生產中通過修飾有效提升藥效與用藥便利性,是改善患者依從性的關鍵技術。
氨基酸衍生物,如非天然氨基酸的引入,可增強多肽對蛋白酶降解的抵抗能力。同時,多功能肽偶聯技術,如肽-藥物偶聯物和細胞穿透肽技術,成功拓展了多肽的應用范圍,實現了腫瘤細胞的精準殺傷和大分子藥物的細胞內遞送,為新一代療法開發開辟了新路徑。
(四)多功能肽偶聯技術
多功能肽偶聯技術拓展了多肽藥的應用范圍與療效。肽-藥物偶聯物(PDC)技術以肽段為靶向頭,連接細胞毒性有效載荷,實現腫瘤細胞精準殺傷,提升療效并減少對正常細胞損傷。細胞穿透肽(CPP)技術利用 Tat 肽等細胞穿透肽攜帶核酸等大分子藥物進入細胞,解決大分子藥物難以進入細胞發揮作用的問題。
三、多肽藥案例
 
N-乙酰基-絲氨酰-天冬氨酰-賴氨酰-脯氨酸服用可改善糖尿病小鼠的腎臟疾病
 
靶向腫瘤血管的肽介導脂質體藥物遞送系統
西寶提供多種多肽試劑原料,歡迎選購
規格:1g, 5g, 1kg
貨號
產品名稱
描述
CAS號
AAU0178A
TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C
生長激素側鏈
 
AAU0179A
HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal
生長激素側鏈
 
AAU0181A
(S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代環戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧雜-9,18,23-氮雜四十一烷-41-酸
索馬魯肽側鏈
1169630-40-3
AAU0182A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu
索馬魯肽側鏈
1118767-16-0
AAU0183A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu
索馬魯肽側鏈
1118767-15-9
AAU0184A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu
索馬魯肽側鏈
 
AAU0185A
十八烷二酸
索馬魯肽側鏈
4871-70-5
AAU0186A
十八烷二酸單叔丁酯
索馬魯肽側鏈
843666-40-0
AAU0187A
AEEA
索馬魯肽側鏈
134978-97-5
AAU0188A
AEEA-AEEA
索馬魯肽側鏈
1143516-05-5
AAU0189A
Fmoc-AEEA
索馬魯肽側鏈
166108-71-0
AAU0190A
Fmoc-PEG3-乙酸
索馬魯肽側鏈
 
AAU0191A
Boc-His(Trt)-Aib-OH
索馬魯肽側鏈
2061897-68-3
AAU0192A
Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
索馬魯肽側鏈
 
AAU0193A
Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH
索馬魯肽側鏈
1662688-20-1
AAU0194A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu
索馬魯肽側鏈
 
AAU0195A
Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
204521-63-1
AAU0196A
D-Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
57078-98-5
AAU0197A
L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH
利拉魯肽側鏈
 
AAU0198A
L-Pal-Glu(OSu)-OH
利拉魯肽側鏈
294855-91-7
AAU0199A
L-Pal-Glu(OH)-OtBu
利拉魯肽側鏈
 
AAU0200A
2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
 
AAU0201A
L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH
德谷胰島素側鏈
 
AAU0202A
L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu
德谷胰島素側鏈
 
AAU0203A
L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH
德谷胰島素側鏈
 
AJL1314A
(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
試劑級
203787-91-1
AJL1314B
(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
藥輔級
203787-91-1
僅用于研究,不用于人體
多肽中間體
類型
產品名稱
CAS
泌尿生殖系統
醋酸阿托西班
914453-95-5
泌尿生殖系統
催產素
50-56-6
泌尿生殖系統
精氨酸加壓素
113-79-1
泌尿生殖系統
卡貝縮宮素
37025-55-1
內分泌系統
醋酸普蘭林肽
196078-30-5
內分泌系統
艾塞那肽
141758-74-9
內分泌系統
人胰高血糖素樣肽 - 1
106612-94-6
內分泌系統
胰高血糖素
16941-32-5
內分泌系統
醋酸安替肽
112568-12-4
內分泌系統
替爾泊肽
2023788-19-2
內分泌系統
醋酸蘭瑞肽
108736-35-2
內分泌系統
利司那肽
320367-13-3
內分泌系統
醋酸加尼瑞克
129311-55-3
內分泌系統
醋酸奧曲肽
79517-01-4
消化系統
普卡那肽
467426-54-6
消化系統
替度魯肽
197922-42-2
消化系統
醋酸生長抑素
54472-66-1
消化系統
利那洛肽
851199-59-2
消化系統
醋酸特利加壓素
14636-12-5
心血管系統
依替巴肽
188627-80-7
心血管系統
醋酸艾替班特
138614-30-9
腫瘤
醋酸阿巴瑞克
183552-38-7
其他
依降鈣素
60731-46-6
僅用于研究,不用于人體

科研肽
類別
產品
CAS
規格
功能
靶點探針肽
蜘蛛毒肽(GsMTx4 TFA)
1209500-46-8
1mg 5mg
抑制機械敏感性離子通道
β- 淀粉樣肽
131438-79-4
1mg 5mg
誘導神經元淀粉樣沉積
信號通路肽
雨蛙素(Ceruletide)
17650-98-5
1mg 5mg
作為膽囊收縮素受體激動劑
3X FLAG 肽(標簽肽)
402750-12-3
1mg 5mg
在分子生物學實驗中用于蛋白質鑒定與純化
疾病模型構建肽
代謝疾病模型肽(胰高血糖素)
16941-32-5
1mg 5mg
能促進肝糖原分解、升高血糖
修飾性PEG
貨號
產品
分子量(PEG原料)
分散性(PEG原料之PD)
ECS1804B
mPEG-OH 2K
2000±200
≤1.05
ECS1804A
mPEG-OH 3K
3000±300
≤1.05
ECS1804C
mPEG-OH 5K
5000±500
≤1.05
ECS4232A
mPEG-OH 10K
10000±1000
≤1.06
ECS2137A
mPEG-OH 12K
12000±1200
≤1.06
ACS0102A
mPEG-OH 20k
20000±2000
≤1.06
ECS4237A
mPEG-OH 30K
30000±3000
≤1.06

 

生物醫藥領域,多肽藥憑借其獨特的分子結構與藥理特性,已成為干預多種重大疾病的核心力量。作為由2至50個氨基酸通過肽鍵連接而成、分子量通常低于10 kDa的鏈狀化合物,少數長鏈多肽可通過重組表達技術制備,廣泛參與激素調節、神經傳遞、免疫調控等關鍵生命活動。在慢性疼痛、免疫調節及多發性硬化癥等疾病領域展現出不可替代的價值,并已形成從科研工具到產業應用的完善產品體系。
西寶生物科技公司構建了覆蓋多肽領域“核心原料-科研試劑”的產業鏈布局。以強大的試劑產品線為核心,為高校、科研院所及制藥企業提供從毫克級定制合成到公斤級生產的全方位解決方案,全力賦能前沿藥物研發與創新。
一、多肽藥核心特點
多肽藥能精準靶向特定受體或酶,僅需較低作用濃度即可高效發揮藥效,從而大幅降低對正常細胞的影響,具有副作用相對較小的優勢。其分子結構較蛋白類藥物更簡單,可通過固相合成、液相合成、基因重組等多種技術靈活制備,便于進行分子結構優化,以滿足不同的干預需求。
多肽藥在體內易被蛋白酶降解,半衰期較短,這曾是限制其藥效持續時間的挑戰。如今,通過PEG化、環化修飾、脂質化等先進的化學修飾技術可有效改善這一問題。例如,PEG化能增加分子量、減少腎臟清除;環化修飾則可借助二硫鍵或酰胺鍵增強分子穩定性,顯著提升成藥性。
二、多肽藥核心產品分類及應用
多肽藥已發展出涵蓋干預性藥物、科研試劑及關鍵配套原料與中間體三大板塊的完善產品體系,構建了從基礎研究到臨床應用的強大支撐能力。各領域產品針對不同應用場景,在藥物研發創新及生命科學探索中發揮著不可或缺的作用。
(一)干預性多肽藥
治療性多肽藥物以其高特異性、低毒副作用和良好生物相容性,成為現代藥物研發的重要方向。目前已廣泛應用于代謝性疾病、心血管疾病、抗感染、神經系統疾病及罕見病領域。隨著遞送技術和修飾工藝的進步,長效多肽、口服多肽等新型制劑不斷涌現,提供更優的干預選擇。
(二)科研用多肽試劑
科研用多肽試劑為藥物作用機制研究、靶點驗證、免疫分析、細胞實驗等提供高純度、高活性的工具性多肽,具體包括抗原肽、熒光標記肽、穿膜肽等多種類型。這些試劑在藥物篩選、抗體開發及診斷試劑設計中具有重要作用,是連接基礎科學研究與產業化應用的關鍵橋梁。
(三)關鍵配套與中間體
多肽產業鏈上游涵蓋合成樹脂、保護氨基酸、縮合試劑、純化材料等關鍵原料與中間體。這些材料改進直接影響多肽合成的效率、純度與規模化生產能力,是多肽藥物成本控制與質量穩定的基礎保障。
長效側鏈分子與PEG衍生物是實現多肽藥物長效化的重要原料。例如,替爾泊肽長效側鏈可顯著延長藥物半衰期;高純度單一分子量PEG在利拉魯肽等藥物生產中通過修飾有效提升藥效與用藥便利性,是改善患者依從性的關鍵技術。
氨基酸衍生物,如非天然氨基酸的引入,可增強多肽對蛋白酶降解的抵抗能力。同時,多功能肽偶聯技術,如肽-藥物偶聯物和細胞穿透肽技術,成功拓展了多肽的應用范圍,實現了腫瘤細胞的精準殺傷和大分子藥物的細胞內遞送,為新一代療法開發開辟了新路徑。
(四)多功能肽偶聯技術
多功能肽偶聯技術拓展了多肽藥的應用范圍與療效。肽-藥物偶聯物(PDC)技術以肽段為靶向頭,連接細胞毒性有效載荷,實現腫瘤細胞精準殺傷,提升療效并減少對正常細胞損傷。細胞穿透肽(CPP)技術利用 Tat 肽等細胞穿透肽攜帶核酸等大分子藥物進入細胞,解決大分子藥物難以進入細胞發揮作用的問題。
三、多肽藥案例
 
N-乙酰基-絲氨酰-天冬氨酰-賴氨酰-脯氨酸服用可改善糖尿病小鼠的腎臟疾病
 
靶向腫瘤血管的肽介導脂質體藥物遞送系統
西寶提供多種多肽試劑原料,歡迎選購
規格:1g, 5g, 1kg
貨號
產品名稱
描述
CAS號
AAU0178A
TZ-Ste-SO2-nBu-AEEA-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEA-Lys(OH)-C
生長激素側鏈
 
AAU0179A
HO-Ste-CYH-Glu(OH)-Glu(OH)-AEEEEA-Mal
生長激素側鏈
 
AAU0181A
(S)-22-(羧基) -1-((2,5-二氧代環戊基)氧基) -1,10,19,24-四氧代-3,6,12,15-四氧雜-9,18,23-氮雜四十一烷-41-酸
索馬魯肽側鏈
1169630-40-3
AAU0182A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu
索馬魯肽側鏈
1118767-16-0
AAU0183A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu
索馬魯肽側鏈
1118767-15-9
AAU0184A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-ONa)-OtBu
索馬魯肽側鏈
 
AAU0185A
十八烷二酸
索馬魯肽側鏈
4871-70-5
AAU0186A
十八烷二酸單叔丁酯
索馬魯肽側鏈
843666-40-0
AAU0187A
AEEA
索馬魯肽側鏈
134978-97-5
AAU0188A
AEEA-AEEA
索馬魯肽側鏈
1143516-05-5
AAU0189A
Fmoc-AEEA
索馬魯肽側鏈
166108-71-0
AAU0190A
Fmoc-PEG3-乙酸
索馬魯肽側鏈
 
AAU0191A
Boc-His(Trt)-Aib-OH
索馬魯肽側鏈
2061897-68-3
AAU0192A
Boc-His(Trt)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
索馬魯肽側鏈
 
AAU0193A
Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH
索馬魯肽側鏈
1662688-20-1
AAU0194A
tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-Glu)-OtBu
索馬魯肽側鏈
 
AAU0195A
Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
204521-63-1
AAU0196A
D-Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
57078-98-5
AAU0197A
L-HO-Pal-Lys(OSu)-OH
利拉魯肽側鏈
 
AAU0198A
L-Pal-Glu(OSu)-OH
利拉魯肽側鏈
294855-91-7
AAU0199A
L-Pal-Glu(OH)-OtBu
利拉魯肽側鏈
 
AAU0200A
2L-HO-Pal-Glu(OSu)-OtBu
利拉魯肽側鏈
 
AAU0201A
L-HO-Pal-Glu(OSu)-OH
德谷胰島素側鏈
 
AAU0202A
L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OtBu
德谷胰島素側鏈
 
AAU0203A
L-tBuO-Pal-Glu(OSu)-OH
德谷胰島素側鏈
 
AJL1314A
(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
試劑級
203787-91-1
AJL1314B
(2-羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉(SNAC)
藥輔級
203787-91-1
僅用于研究,不用于人體
多肽中間體
類型
產品名稱
CAS
泌尿生殖系統
醋酸阿托西班
914453-95-5
泌尿生殖系統
催產素
50-56-6
泌尿生殖系統
精氨酸加壓素
113-79-1
泌尿生殖系統
卡貝縮宮素
37025-55-1
內分泌系統
醋酸普蘭林肽
196078-30-5
內分泌系統
艾塞那肽
141758-74-9
內分泌系統
人胰高血糖素樣肽 - 1
106612-94-6
內分泌系統
胰高血糖素
16941-32-5
內分泌系統
醋酸安替肽
112568-12-4
內分泌系統
替爾泊肽
2023788-19-2
內分泌系統
醋酸蘭瑞肽
108736-35-2
內分泌系統
利司那肽
320367-13-3
內分泌系統
醋酸加尼瑞克
129311-55-3
內分泌系統
醋酸奧曲肽
79517-01-4
消化系統
普卡那肽
467426-54-6
消化系統
替度魯肽
197922-42-2
消化系統
醋酸生長抑素
54472-66-1
消化系統
利那洛肽
851199-59-2
消化系統
醋酸特利加壓素
14636-12-5
心血管系統
依替巴肽
188627-80-7
心血管系統
醋酸艾替班特
138614-30-9
腫瘤
醋酸阿巴瑞克
183552-38-7
其他
依降鈣素
60731-46-6
僅用于研究,不用于人體

科研肽
類別
產品
CAS
規格
功能
靶點探針肽
蜘蛛毒肽(GsMTx4 TFA)
1209500-46-8
1mg 5mg
抑制機械敏感性離子通道
β- 淀粉樣肽
131438-79-4
1mg 5mg
誘導神經元淀粉樣沉積
信號通路肽
雨蛙素(Ceruletide)
17650-98-5
1mg 5mg
作為膽囊收縮素受體激動劑
3X FLAG 肽(標簽肽)
402750-12-3
1mg 5mg
在分子生物學實驗中用于蛋白質鑒定與純化
疾病模型構建肽
代謝疾病模型肽(胰高血糖素)
16941-32-5
1mg 5mg
能促進肝糖原分解、升高血糖
修飾性PEG
貨號
產品
分子量(PEG原料)
分散性(PEG原料之PD)
ECS1804B
mPEG-OH 2K
2000±200
≤1.05
ECS1804A
mPEG-OH 3K
3000±300
≤1.05
ECS1804C
mPEG-OH 5K
5000±500
≤1.05
ECS4232A
mPEG-OH 10K
10000±1000
≤1.06
ECS2137A
mPEG-OH 12K
12000±1200
≤1.06
ACS0102A
mPEG-OH 20k
20000±2000
≤1.06
ECS4237A
mPEG-OH 30K
30000±3000
≤1.06